大剂量的阿斯巴甜是对人体有害，阿斯巴甜在人体内，被分解为2个元素：甲醇、天冬氨酸。

甲醇是一种神经毒素，它继而被分解成甲醛，一种致癌物质，甲醛会被多种身体的组织吸收。甲醛继而被分解成甲酸，天冬氨酸是一种刺激性毒素 ，会刺激神经细胞至死。但是阿斯巴甜在正常剂量下无法导致神经毒性作用，也并不致癌，只有苯丙酮尿症患者不能食用，因为阿斯巴甜的代谢产物中包括患者禁食的苯丙氨酸。