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透皮促进剂是一类能够提高药物通过皮肤吸收速率的化合物,它们可以增强药物的透皮能力,从而提高药物的生物利用度。以下是一些常用的透皮促进剂:
月桂氮卓酮(Azone)
促进多种亲水性和亲脂性药物的透皮吸收。
促渗作用具有浓度依赖性,最佳促渗浓度为2%~6%。
促渗作用缓慢而持久,与其他促渗剂合用可增强效果。
具有抗炎、止痛和止痒作用。
二甲基亚砜(DMSO)
有较强的渗透促进作用,常用浓度为30%~50%的水溶液。
可促进多种药物的透皮吸收,如甾体激素、灰黄霉素等。
具有抗炎、止痛、止痒和促进伤口愈合的作用。
缺点是恶臭和皮肤刺激性,高浓度可致皮肤实质性损害。
癸基甲基亚砜
对极性药物的促进作用大于非极性药物。
低浓度即有透皮促进作用,常用浓度为1%~4%。
刺激性、毒性和臭味均较DMSO小。
薄荷醇
具有透皮促进作用。
表面活性剂
阳离子型表面活性剂的作用通常大于阴离子型。
醇类化合物
包括丙二醇(PG)、甘油、聚乙二醇等多元醇。
低毒性、刺激性低,能有效提高药物的透皮吸收。
脂肪酸类
如油酸、亚油酸及月桂醇等有机酸和脂肪醇。
其他类型的化合物
如尿素、水杨酸、吡咯酮类、萜烯类(薄荷醇、樟脑、柠檬烯)等。
选择合适的透皮促进剂需要考虑其对皮肤的刺激性、与药物的相容性、稳定性以及药效学特性。理想的透皮促进剂应对皮肤无损伤或刺激,无药理活性,无过敏性,理化性质稳定,并且起效快,作用时间长。